Фосфодиэстераза 5 типа что это - Электронная регистратура

Фосфодиэстераза 5 типа что это

Фосфодиэстеразы (ФДЭ, англ. phosphodiesterase, PDE ) — это группа ферментов, гидролизующих фосфодиэфирную связь (под-подкласс КФ 3.1.4). В широком смысле к ним относятся ДНКазы, РНКазы, цАМФ-фосфодиэстеразы, цГМФ-фосфодиэстеразы, фосфолипаза C и фосфолипаза D. Иногда под этим термином подразумевают более узкую группу ферментов, участвующих в регуляции сигнальных путей, то есть в первую очередь цАМФ-фосфодиэстеразы и цГМФ-фосфодиэстеразы.

Содержание

Клиническое значение [ править | править код ]

Фармакологическое действие Силденафила и его аналогов обусловлено специфическим конкурентным ингибированием цГМФ-ФДЭ типа 5 пещеристого тела, что приводит к повышению уровня цГМФ в ткани и последующей вазодилятации за счет увеличения высвобождения NO.

Ингибиторы ФДЭ 4 типа важны для терапии хронической обструктивной болезни легких в качестве противовоспалительных агентов, модифицирующих течение заболевания. К таким препаратам относятся рофлумиласт и циломиласт. Рофлумиласт известен отечественным врачам как Даксас [1] .

Половое бессилие поражает все больше мужчин – особенно это касается жителей мегаполисов. Помогают справиться с проблемой ингибиторы фосфодиэстеразы 5 типа. Препараты, представленные на отечественном рынке, пользуются большим спросом.

Что представляют собой ингибиторы фосфодиэстеразы 5 типа?

Сексуальная жизнь – важный аспект взаимоотношений между мужчиной и женщиной. Нарушение эректильной функции становится проблемой, причем в последнее время даже в сравнительно молодом возрасте. На помощь приходят селективные ингибиторы фосфодиэстеразы 5 типа. Это лекарственные препараты, блокирующие выработку соответствующего фермента.

Выбор медикаментов этой группы достаточно широкий, но общее действие, которое оказывают ингибиторы фосфодиэстеразы – усиление эрекции и увеличение ее продолжительности. Но только при наличии сексуального возбуждения. Говоря проще – эффект от лекарств будет лишь тогда, когда партнерша вызывает желание. Это не возбудители. Терапия такими препаратами ее решает проблему в корне, а лишь воздействует симптоматически.

Механизм действия

Каждый мужчина под себя выбирает способы повышения потенции и возвращения мужской силы. Одними из самых эффективных на сегодняшний день считаются ингибиторы фосфодиэстеразы, механизм действия которых направлен на блокировку фермента фосфодиэстеразы 5-го типа. Благодаря такому воздействию увеличивается количество другого фермента, способствующего расслаблению гладкой мускулатуры артерий полового члена.

Пещеристые тела пениса наполняются кровью, и возникает эрекция.

После семяизвержения все возвращается к «отправной точке». В зависимости от выбранного препарата, время воздействия может варьироваться. Но по его окончанию симптом возвращается.

Следовательно, для следующих сексуальных подвигов необходимо принять новую дозу. Как «скорая помощь» или «агент быстрого реагирования», такие препараты вполне приемлемы. Но для устранения причины явления нужно использовать комплексную терапию, направленную на лечение основного недуга.

Лучшие препараты для мужчин

Поскольку речь идет о представителях сильного пола, которые не любят врачей в принципе, а уж тем более лечащих половые дисфункции, то лекарства для улучшения потенции единовременного использования подходят им как нельзя лучше. Итак, представляем вашему вниманию лучшие ингибиторы фосфодиэстеразы. Классификация по действующему веществу.

Виагра

Рабочее вещество Виагры – силденафил.

Показания к применению:

  • эректильная дисфункция (полная или частичная);
  • ослабление эрекции, что приводит к невозможности совершения полноценного полового акта;
  • преждевременное семяизвержение, происходящее еще до контакта или на первых минутах.

Принимать Виагру нужно в тщательно подобранной дозировке, что может сделать только специалист.

Нужно выпить одну таблетку или рассосать под языком одно драже (если это серия Софт) за 25-30 минут до предполагаемой сексуальной активности. Эффект сохраняется на протяжении от 4 до 6 часов в зависимости от первоначального показания, индивидуальных особенностей и дозы препарата.

Читайте также:  Русские парни на медосмотре

Имеется целый рад противопоказний:

  • серьезные патологии сердечно-сосудистой системы, вызывающие стойкое нарушение сердечного ритма;
  • глазные патологии, при которых происходят необратимые процессы в сетчатке;
  • почечные и печеночные патологии;
  • во время обострения язвенных и эрозивных заболеваний органов желудочно-кишечного тракта;
  • деформация пениса, вызванная фиброзными изменениями тканей.

Суточная доза не должна превышать 100 мг, а для пожилых мужчин – 50 мг.

Среди побочных эффектов особенно часто отмечается утрата цветового восприятия (восстанавливается после того, как медикамент перестает действовать).

Максигра

Синтетический ингибитор фосфодиэстеразы 5 типа польского производства, более доступен по цене, имеет высокую эффективность, может приниматься с 20 лет и до преклонного возраста, как указано в инструкции по применению.

Противопоказания аналогичны предыдущему средству, так как основным компонентом является силденафил. Однако благодаря дополнительным составляющим его агрессивное действие менее выражено. В любом случае следует проявлять осторожность (консультация доктора обязательна).

Принимается таблетка за час до «романтического свидания» (лучше всего на голодный желудок), действие продолжается на протяжении 12 часов. Вследствие приема улучшается качество полового акта, наблюдается более крепкая эрекция и полноценное семяизвержение.

Лекарство не оказывает влияния на фертильсноть, поэтому при планировании беременности особых указаний на счет его приема нет. Не рекомендуется совмещать с алкоголем (особенно гипертоникам при проблемах с сердцем).

Сиалил

Действующее вещество Сиалиса – тадалафил. Помогает мужчине усилить эрекцию и повысить качество и продолжительность полового акта.

Время действия – до 36 часов. Это самый длительный период поддержания эрекции для такого рода средств.

Принимать нужно лекарство за 15 минут до секса. Рекомендуемая доза начинается от 10 до 20 мг. Дополнительно средство выпускается в серии Софт, в виде драже с фруктовым вкусом, которые нужно рассасывать под языком. Особенность этих сладких пилюль в том, что действуют они быстрее традиционных, что непременно нужно учитывать.

Превышать дозировку не рекомендуется во избежание проявления нежелательных последствий в виде:

  • учащения сердечного ритма;
  • повышения артериального давления;
  • тошноты и рвоты;
  • нарушения стула.

Противопоказания стандартные, однако отмечается, что мужчинам после перенесенных инсультов и инфарктов разрешен прием минимальной дозы, но не ранее чем через полгода после лечения.

Левитра

Основной компонент – варденафил. Используется в лечении эректильной дисфункции, для повышения потенции, улучшения качества и продолжительности полового акта, усиления ощущений во время оргазма.

Выпускается в дозировке по 5, 10, 20 и 40 мг действующего вещества в таблетке. Есть серия Софт – драже для рассасывания под языком. Они имеют приятный фруктовый вкус и действуют быстрее привычной таблетированной формы. К тому же их можно совмещать с небольшим количеством алкоголя и жирной пищи, что противопоказано при использовании стандартной формы.

Прием классический – за 15-30 минут до сексуальной активности. Действие сохраняется на протяжении 4-6 часов, в зависимости от дозы и особенностей организма, а также степени нарушений половой функции.

  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • одновременный прием с гипотензивными средствами сильного действия;
  • пониженное артериальное давление;
  • возраст до 20 лет.

Людям с нарушениями функций почек, печени, а также мужчинам старше 65 лет следует ограничиться дозировкой в 5 мг (не чаще чем раз в сутки).

Зидена

Синтетическим ингибитором фосфодиэстеразы 5 типа выступает уденафил. Препарат показан для лечения расстройств сексуальных функций у мужчин разных возрастов.

Эффективная дозировка – 1 таблетка (100 мг) за 30-60 минут до соития. Эректильная функция поддерживается на протяжении 4-6 часов, в зависимости от первоначальной симптоматики.

  • юношеский возраст (до 18 лет);
  • гиперчувствительность к составу препарата;
  • одновременный прием с лекарствами, содержащими нитраты, или донаторами азота.

С большой осторожностью и после консультации врача можно применять мужчинам в таких ситуациях:

  • гипотония или неконтролируемая гипертензия;
  • глазные заболевания с дегенеративными явлениями в сетчатке;
  • после шунтирования, инсульта или инфаркта (ранее, чем через полгода);
  • тяжелая форма печеночной или почечной недостаточности;
  • заболевания крови, особенно при повышенном протромбиновом индексе (чрезмерная свертываемость);
  • сердечно-сосудистые патологии, при которых противопоказаны усиленные физические нагрузки.
Читайте также:  От меня воняет потом

Отзывы врачей

Специалисты едины во мнении – бесконтрольный прием любых медикаментов недопустим. А уж таких – подавно. Если выявлена причина эректильной дисфункции, то устранять нужно в первую очередь ее. Ведь проблемы в постели могут возникать как вследствие психологических факторов, так в силу серьезных заболеваний, вплоть до онкологии.

Каждому мужчине нужно отдавать себе отчет, что принимая Виагру «иже с ней», он не решает проблему, а лишь маскирует ее, причем только для окружающих. Ведь после окончания действия он чувствует себя точно также (а иногда и хуже), как до приема.

Если доктор действительно советует препараты такого действия, то у него есть веские основания, скорее даже уверенность, что они не повредят его пациенту, не окажут побочных эффектов. Но наряду с этим должно быть назначено лечение основного недуга, что поможет уже полноценно восстановить функции репродуктивной системы.

Ингибиторы ФДЭ-5 (фосфодиэстеразы-5) — это лекарственные средства, которые обладают гипотензивным действием и используются для лечения эректильной дисфункции у мужчин. Эффект от их применения проявляется сразу, но длится недолго. Преимущество этих лекарств состоит в том, что они действуют вне зависимости от причины импотенции — на клеточном уровне они влияют на биохимические процессы, вызывают расширение сосудов и прилив крови к половым органам. В связи с их эффективностью и относительной безопасностью, в продаже можно найти огромное количество аналогов — они могут значительно отличаться по цене, но иметь одинаковый состав.

Общие сведения

Препараты-ингибиторы ФДЭ-5 широко используются для лечения эректильной дисфункции. Если ранее они назначались разово, то в последнее время появились данные, которые указывают на пользу их курсового приема. В отличие от аналогов, эти препараты имеют ряд преимуществ :

  • высокая эффективность и быстрое достижение результата;
  • возможность полноценного лечения импотенции, а не временное устранение ее симптомов;
  • стимуляция кровоснабжения половых органов — это не только приводит к улучшению потенции, но и оказывает профилактику многих заболеваний репродуктивной системы;
  • отсутствие отрицательного воздействия на сердце и сосуды.

Благодаря этой группе медикаментов, становится возможной терапия эректильная дисфункция разного происхождения у мужчин любого возраста. Однако, необходимость их применения стоит обсуждать с урологом после сдачи анализов.

Что такое ингибиторы ФДЭ-5

Ингибиторы фосфодиэстеразы 5-го типа — это группа лекарственных средств, популярных не только в урологии. Изначально они были разработаны для лечения заболеваний миокарда и улучшения его кровоснабжения. Однако, в ходе исследований было обнаружено, что более выраженный эффект после их применения наблюдается не в отношении сердца, а в области легких и органов малого таза человека. В связи с этими данными, показаниями к использованию ФЭД-5 могут быть:

  • легочная гипертензия;
  • различные заболевания репродуктивной системы у мужчин, которые сопровождаются эректильной дисфункцией разной степени;
  • импотенция, в том числе возрастая.

Лекарства тестировались на большом количестве пациентов, а сегодня находятся в аптеках в свободном доступе. Их относительная безопасность и минимальное патогенное воздействие на сердечно-сосудистую систему дает возможность использовать их у мужчин разной возрастной категории.

Механизм влияния препаратов на потенцию

При поступлении в организм ингибиторы ФДЭ-5 воздействуют на системы ферментов. Основной механизм их работы заключается в их влиянии на систему оксид азота — циклический гуанозин монофосфат. Лекарства ингибируют (тормозят) разрушение последнего элемента, в связи с чем значительно повышается их концентрация в некоторых клетках. Это вызывает расслабление гладких мышц и стимулирует наполнение кровью кавернозных тел.

Читайте также:  Сколько живут сперматозоиды и яйцеклетка

Такой эффект выражается в быстром проявлении эрекции у мужчин. Препараты действуют направленно, то есть не вызывают повышение артериального давления в большом круге кровообращения. Однако, они проявляют активность только при наличии сексуальной стимуляции.

Основные вещества и торговые названия препаратов

В продаже можно найти огромное количество препаратов-ингибиторов ФЭД-5, предназначенных для лечения импотенции и эректильной дисфункции разной степени. Они выпускаются в форме таблеток и могут быть назначены для разового или курсового приема. В их основе находятся 4 основных действующих вещества (силфенафил, варденафил, тадалафил, уденафил), а торговые названия лекарств отличаются.

Силдефанила цитрат

Силденафил — это действующее вещество, которое находится в большинстве препаратов ФЭД-5 для лечения импотенции. Его особенности и механизм действия изучены лучше остальных. Установлено, что вещество является селективным ингибитором, то есть воздействует целенаправленно на клетки, в которых основной фосфоэстеразой является ФЭД 5-го типа.

В аптеках можно найти большое количество препаратов на основе силденафила:

  • Силденафил, Виагра — оригинальные средства;
  • дженерики — Максигра, Динамико, Сухагра и другие.

Лекарственные средства на основе этого действующего вещества могут быть назначены в дозировке 25, 50 или 100 мг однократно в день. Максимальная его концентрация (450 нг/мл) в плазме крови наблюдается менее, чем через час, а период полувыведения составляет от 3 до 5 часов. Биодоступность препаратов на основе силденафила — 40%.

Варденафил

Варденафил близок по механизму действия и эффективности с первым компонентом средств для лечении импотенции. Однако, он назначается и усваивается в более низкой концентрации, поэтому полезен при менее выраженной эректильной дисфункции.

Основные торговые названия лекарств на основе варденафила:

  • одноименный препарат и Левитра — запатентованные оригинальные средства;
  • индийский дженерик — ДженерикЛевитра.

Медикаменты на основе варденафила назначаются в дозировке 20 мг. Максимальная его концентрация в крови (20 нг/мл) наблюдается менее, чем через час после приема таблетки, а период полувыведения составляет 4—5 часов. Биодоступность препаратов сравнительно низкая — до 15%.

Тадалафил

Тадалафил — еще одно вещество группы ингибиторов ФДЭ-5. Он также оказывает избирательное действие по отношению к ферментным системам, но может влиять также на ФДЭ-11. В такой форме фосфодиэстераза находится в скелетной мускулатуре, поэтому одним из побочных эффектов таких препаратов становятся мышечные боли в спине.

В аптеках также находится ассортимент лекарств на основе тадалафила:

  • Сиалис —оригинальное средство;
  • дженерики индийского производства — Тадалафил 40, Сиалис Софт, Тадасил и другие.

Дозировка для однократного приема препарата — 20 мг. Максимальная его концентрация в сыворотке крови появляется через 2 часа после приема таблетки и достигает 380 нг/мл, а период полувыведения составляет более 17 часов. У этих средств наблюдается наиболее высокая биодоступность (около 80%).

Уденафил

Уденафил также относится к блокаторам ФЭД-5. Его эффективность была изучена в результате клинических исследований, в ходе которых несколько групп пациентов системно принимали разные концентрации этого действующего вещества и средства с эффектом плацебо. Единственный препарат на основе уденафила — Зидена. При эректильной дисфункции разной степени он назначается в дозировке 50 или 75 мг.

Противопоказания и побочные эффекты

Несмотря на то, что ингибиторы ФЭД-5 считаются наиболее безопасной и перспективной группой медикаментов для лечения эректильной дисфункции, они также имеют противопоказания и могут вызывать побочные эффекты. Так, эти препараты не назначают пациентам при следующих состояниях:

  • окклюзия легочных вен;
  • патологии сетчатки и различные заболевания зрительного аппарата;
  • болезни миокарда и печени;
  • возраст младше 18-ти лет.

Добавить комментарий

Adblock detector