Фермент фдэ 5 - Электронная регистратура

Фермент фдэ 5

Фосфодиэстеразы (ФДЭ, англ. phosphodiesterase, PDE ) — это группа ферментов, гидролизующих фосфодиэфирную связь (под-подкласс КФ 3.1.4). В широком смысле к ним относятся ДНКазы, РНКазы, цАМФ-фосфодиэстеразы, цГМФ-фосфодиэстеразы, фосфолипаза C и фосфолипаза D. Иногда под этим термином подразумевают более узкую группу ферментов, участвующих в регуляции сигнальных путей, то есть в первую очередь цАМФ-фосфодиэстеразы и цГМФ-фосфодиэстеразы.

Содержание

Клиническое значение [ править | править код ]

Фармакологическое действие Силденафила и его аналогов обусловлено специфическим конкурентным ингибированием цГМФ-ФДЭ типа 5 пещеристого тела, что приводит к повышению уровня цГМФ в ткани и последующей вазодилятации за счет увеличения высвобождения NO.

Ингибиторы ФДЭ 4 типа важны для терапии хронической обструктивной болезни легких в качестве противовоспалительных агентов, модифицирующих течение заболевания. К таким препаратам относятся рофлумиласт и циломиласт. Рофлумиласт известен отечественным врачам как Даксас [1] .

Ингибиторы ФДЭ-5 (фосфодиэстеразы-5) — это лекарственные средства, которые обладают гипотензивным действием и используются для лечения эректильной дисфункции у мужчин. Эффект от их применения проявляется сразу, но длится недолго. Преимущество этих лекарств состоит в том, что они действуют вне зависимости от причины импотенции — на клеточном уровне они влияют на биохимические процессы, вызывают расширение сосудов и прилив крови к половым органам. В связи с их эффективностью и относительной безопасностью, в продаже можно найти огромное количество аналогов — они могут значительно отличаться по цене, но иметь одинаковый состав.

Общие сведения

Препараты-ингибиторы ФДЭ-5 широко используются для лечения эректильной дисфункции. Если ранее они назначались разово, то в последнее время появились данные, которые указывают на пользу их курсового приема. В отличие от аналогов, эти препараты имеют ряд преимуществ :

  • высокая эффективность и быстрое достижение результата;
  • возможность полноценного лечения импотенции, а не временное устранение ее симптомов;
  • стимуляция кровоснабжения половых органов — это не только приводит к улучшению потенции, но и оказывает профилактику многих заболеваний репродуктивной системы;
  • отсутствие отрицательного воздействия на сердце и сосуды.

Благодаря этой группе медикаментов, становится возможной терапия эректильная дисфункция разного происхождения у мужчин любого возраста. Однако, необходимость их применения стоит обсуждать с урологом после сдачи анализов.

Что такое ингибиторы ФДЭ-5

Ингибиторы фосфодиэстеразы 5-го типа — это группа лекарственных средств, популярных не только в урологии. Изначально они были разработаны для лечения заболеваний миокарда и улучшения его кровоснабжения. Однако, в ходе исследований было обнаружено, что более выраженный эффект после их применения наблюдается не в отношении сердца, а в области легких и органов малого таза человека. В связи с этими данными, показаниями к использованию ФЭД-5 могут быть:

  • легочная гипертензия;
  • различные заболевания репродуктивной системы у мужчин, которые сопровождаются эректильной дисфункцией разной степени;
  • импотенция, в том числе возрастая.

Лекарства тестировались на большом количестве пациентов, а сегодня находятся в аптеках в свободном доступе. Их относительная безопасность и минимальное патогенное воздействие на сердечно-сосудистую систему дает возможность использовать их у мужчин разной возрастной категории.

Механизм влияния препаратов на потенцию

При поступлении в организм ингибиторы ФДЭ-5 воздействуют на системы ферментов. Основной механизм их работы заключается в их влиянии на систему оксид азота — циклический гуанозин монофосфат. Лекарства ингибируют (тормозят) разрушение последнего элемента, в связи с чем значительно повышается их концентрация в некоторых клетках. Это вызывает расслабление гладких мышц и стимулирует наполнение кровью кавернозных тел.

Такой эффект выражается в быстром проявлении эрекции у мужчин. Препараты действуют направленно, то есть не вызывают повышение артериального давления в большом круге кровообращения. Однако, они проявляют активность только при наличии сексуальной стимуляции.

Читайте также:  Виагра из китая

Основные вещества и торговые названия препаратов

В продаже можно найти огромное количество препаратов-ингибиторов ФЭД-5, предназначенных для лечения импотенции и эректильной дисфункции разной степени. Они выпускаются в форме таблеток и могут быть назначены для разового или курсового приема. В их основе находятся 4 основных действующих вещества (силфенафил, варденафил, тадалафил, уденафил), а торговые названия лекарств отличаются.

Силдефанила цитрат

Силденафил — это действующее вещество, которое находится в большинстве препаратов ФЭД-5 для лечения импотенции. Его особенности и механизм действия изучены лучше остальных. Установлено, что вещество является селективным ингибитором, то есть воздействует целенаправленно на клетки, в которых основной фосфоэстеразой является ФЭД 5-го типа.

В аптеках можно найти большое количество препаратов на основе силденафила:

  • Силденафил, Виагра — оригинальные средства;
  • дженерики — Максигра, Динамико, Сухагра и другие.

Лекарственные средства на основе этого действующего вещества могут быть назначены в дозировке 25, 50 или 100 мг однократно в день. Максимальная его концентрация (450 нг/мл) в плазме крови наблюдается менее, чем через час, а период полувыведения составляет от 3 до 5 часов. Биодоступность препаратов на основе силденафила — 40%.

Варденафил

Варденафил близок по механизму действия и эффективности с первым компонентом средств для лечении импотенции. Однако, он назначается и усваивается в более низкой концентрации, поэтому полезен при менее выраженной эректильной дисфункции.

Основные торговые названия лекарств на основе варденафила:

  • одноименный препарат и Левитра — запатентованные оригинальные средства;
  • индийский дженерик — ДженерикЛевитра.

Медикаменты на основе варденафила назначаются в дозировке 20 мг. Максимальная его концентрация в крови (20 нг/мл) наблюдается менее, чем через час после приема таблетки, а период полувыведения составляет 4—5 часов. Биодоступность препаратов сравнительно низкая — до 15%.

Тадалафил

Тадалафил — еще одно вещество группы ингибиторов ФДЭ-5. Он также оказывает избирательное действие по отношению к ферментным системам, но может влиять также на ФДЭ-11. В такой форме фосфодиэстераза находится в скелетной мускулатуре, поэтому одним из побочных эффектов таких препаратов становятся мышечные боли в спине.

В аптеках также находится ассортимент лекарств на основе тадалафила:

  • Сиалис —оригинальное средство;
  • дженерики индийского производства — Тадалафил 40, Сиалис Софт, Тадасил и другие.

Дозировка для однократного приема препарата — 20 мг. Максимальная его концентрация в сыворотке крови появляется через 2 часа после приема таблетки и достигает 380 нг/мл, а период полувыведения составляет более 17 часов. У этих средств наблюдается наиболее высокая биодоступность (около 80%).

Уденафил

Уденафил также относится к блокаторам ФЭД-5. Его эффективность была изучена в результате клинических исследований, в ходе которых несколько групп пациентов системно принимали разные концентрации этого действующего вещества и средства с эффектом плацебо. Единственный препарат на основе уденафила — Зидена. При эректильной дисфункции разной степени он назначается в дозировке 50 или 75 мг.

Противопоказания и побочные эффекты

Несмотря на то, что ингибиторы ФЭД-5 считаются наиболее безопасной и перспективной группой медикаментов для лечения эректильной дисфункции, они также имеют противопоказания и могут вызывать побочные эффекты. Так, эти препараты не назначают пациентам при следующих состояниях:

  • окклюзия легочных вен;
  • патологии сетчатки и различные заболевания зрительного аппарата;
  • болезни миокарда и печени;
  • возраст младше 18-ти лет.

Под наименованием «ингибиторы ФДЭ-5 (PDE-5)» объединена группа рецептурных препаратов для коррекции эректильной дисфункции (только для мужчин). Назначаются при неустойчивой эрекции, вызванной психогенными и органическими патологиями. Ингибиторы ФДЭ-5 являются наиболее эффективными и быстродействующими средствами, достаточно хорошо переносятся, но их использование должно контролироваться врачом.

Механизм влияния на потенцию

В ответ на сексуальную стимуляцию и возбуждение стенки клеток кавернозных тел полового члена начинают выделять оксид азота, происходит накопление циклического гуазинмонофосфата (цГМФ). Чем больше концентрация этого вещества внутри клеток, тем эффективнее расслабляются стенки кавернозных тел и питающих член артерий. В результате увеличивается приток крови, возникает эрекция, прижимаются отводящие вены (срабатывает веноокклюзивный механизм, поддерживающий эрекцию).

Читайте также:  Боди массаж с продолжением видео

Механизм возникновения эрекции

В клетках гладкой мускулатуры кавернозных тел находится фермент ФДЭ-5 (расшифровка − «фосфодиэстераза 5-го типа»), который перерабатывает цГМФ, снижая его концентрацию. В итоге происходит сокращение гладкомышечных стенок, замедляется приток крови, спадает эрекция. Ингибиторы угнетают активность этого фермента, предотвращая утилизацию цГМФ. Вследствие гуазинмонофосфат беспрепятственно накапливается, эрекция усиливается и сохраняется.

Важное условие: ингибиторы ФДЭ-5 работают только на фоне сексуального возбуждения. Без этого сигнала от нервной системы выделение цГМФ не происходит, условия для возникновения эрекции отсутствуют.

Основные вещества

Список веществ, относящихся к ФДЭ-5:

В России официально одобрены к медицинскому использованию только первые 3. Остальные можно свободно купить через интернет-ресурсы.

Силденафил (силденафила цитрат) является первым и наиболее изученным ингибитором ФДЭ-5. Созданный на его основе препарат «Виагра» (1998 г.) долгое время считался золотым стандартом лечения эректильных расстройств. Силденафил принимается за 1 час до интимного контакта. Средняя суточная дозировка – 20 мг.

Варденафил из всех ингибиторов ФДЭ-5 наиболее близок к силденафилу по характеру воздействия. Принимается за 25-60 минут до полового акта. Стартовая рекомендованная суточная доза – 10 мг, при неэффективности (при диабете, после простатэктомии) повышается до 20 мг. Для пожилых мужчин (старше 65) – не более 5 мг. Такая же дозировка актуальна при одновременном приеме кетоконазола, эритромицина, интраконазола. Совмещение с альфа-адреноблокаторами (кроме тамсулозина) приведет к сильному снижению давления. Данные средства можно пить не ранее, чем через 6 часов после варденафила. Превышение дозировки чаще всего проявляется болями в пояснице.

Тадалафил действует дольше всех ингибиторов ФДЭ-5. Не влияет на ФДЭ-6, что означает отсутствие побочных реакций со стороны органов зрения (нарушения цветовосприятия). Тадалафил чаще, чем другие ингибиторы, вызывает боли в мышцах по причине длительного скопления в них повышенных объемов крови. Препарат можно принимать за 15 минут до полового акта.

Уденафил – ингибитор ФДЭ-5 корейского производства. Дозировка – 100 мг за полчаса до секса. Не угнетает ФДЭ-11 – отсутствуют побочные реакции в виде болей в пояснице и мышцах. Уденафил отличается более высоким профилем безопасности по сравнению с остальными ингибиторами ФДЭ-5 за счет повышенной избирательности действия (минимально влияет на остальные типы ФДЭ). Прием препарата не сказывается на состоянии зрительного аппарата (не меняет давление и цветовосприятие).

Аванафил (производство США) – относительно новый ингибитор ФДЭ-5 с высокой избирательностью воздействия на фермент, что обуславливает минимум побочных эффектов. Не включает печень в процесс выведения. Принимается в дозировке 100 г за 15 минут до полового акта.

Сравнительный анализ ингибиторов ФДЭ-5 приведен в таблице 1.

Таблица 1. Сравнение свойств ингибиторов ФДЭ-5

Наименование Биодоступность (%) Начало действия (минут) Достижение пиковой концентрации (часов) Время действия (часов)

Период полувыведения (часов) Влияние на всасывание жирной пищи Силденафил 40 25 1 4-5 4 Уменьшается и задерживается Варденафил 15 25 1 5 4-5 При содержании жиров менее 30% − не изменяется, более 57% − достоверно уменьшается Тадалафил 85 30 2 36 17 Не влияет Уденафил 93 30 1-1,5 24 11-13 Не влияет Аванафил 99 15 30 минут 6 5-10 Не влияет

Ингибиторы ФДЭ-5 не накапливаются в организме, выводятся с мочой и калом.

Торговые названия и цены

Оригинальные ингибиторы ФДЭ-5 стоят существенно дешевле, чем их дженерики (препараты с идентичным действующим веществом) в той же дозировке. Торговые наименования и средние цены приведены в таблице 2.

Таблица 2. Цены на ингибиторы ФДЭ-5: оригиналы и примеры дженериков

Ингибитор ФДЭ-5 (вещество) Торговое название (официальное) Цена, руб. за таблетку. Примеры дженериков Цена, руб.
Силденафил «Виагра» 649 «Силденафил»
Читайте также:  Афалаза от простатита

«Камагра»

75 за таблетку

580 за 4 таблетки

Варденафил «Левитра» 1177 «Вилитра» 149 за таблетку Тадалафил «Сиалис» 990 «Тадасип 20»

«Тададел»

520 за 4 таблетки

65 за таблетку

Уденафил «Зидена» 800 «Зудена-100» 1000 за 4 таблетки Аванафил «Стендра» 1299 за 4 таблетки «Авана-100» 950 за 4 таблетки

В ряде случаев приобретенные через интернет-сайты оригинальные препараты и дженерики неэффективны. Это связано с большим количеством подделок.

Эффективность

Эффективность воздействия ингибиторов ФДЭ-5 зависит от причины нарушения эрекции. При психогенной природе дисфункции (подробнее о психогенной импотенции) результативность препаратов выше, чем при патологиях органического характера. Из последних наиболее отзывчивы на терапию эректильные нарушения сосудистого происхождения (о причинах сосудистой импотенции).

Согласно исследованиям эффективность ингибиторов ФДЭ-5 следующая:

  1. Силденафил и варденафил – 65%.
  2. Тадалафил – 75%. Работает в 3 случаях из 4-х.
  3. Уденафил – 88%.

Точные данные по поводу исследований эффективности аванафила отсутствуют.

Противопоказания, побочные эффекты

Побочные эффекты и противопоказания к приему ингибиторов ФДЭ-5 обусловлены тем, что угнетаемый фермент находится не только в кавернозных телах члена, но также в гладкомышечных тканях других органов (в малых количествах): легкие, почки, желудок. ФДЭ-5 присутствует даже в тромбоцитах. Распределение фермента по организму у каждого индивидуально. Этим и объясняется тот факт, что у одних мужчин побочные эффекты от приема ингибиторов ФДЭ-5 отсутствуют, а у других проявляются.

Препараты в незначительной степени блокируют активность и других типов фосфодиэстеразы (всего их 11), но существенного влияния на переносимость это не оказывает − ингибиторы ФДЭ-5 обладают высокой избирательностью.

Общие побочные эффекты:

  • Заложенность носа;
  • Головная боль;
  • Прилив крови к лицу;
  • Расстройства желудка, изжога, отрыжка.

Побочные реакции непродолжительны, обычно самопроизвольно исчезают еще до окончания терапевтического эффекта.

Ингибиторы ФДЭ-5 нельзя принимать одновременно с органическими нитратами (нитроглицерин, динитрат изосорбида). Принимать нитраты после ингибиторов можно через сутки (после тадалафила через двое). Если мужчина страдает приступами стенокардии, то применение стимуляторов эрекции запрещено (обострение может возникнуть в любой момент).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

  1. Ингибиторы CYP3A4(кетоконазол, интраконалол, ритонавир, эритромицин) усиливают влияние.
  2. Противосудорожные (фенитоин, фенобарбитал) снижают эффективность.
  3. Альфа-адреноблокаторы расширяют сосуды, поэтому при совместном применении с ингибиторами ФДЭ-5 дозировка обоих типов препаратов минимизируется.

Запивать препараты рекомендуется обычной водой. Нельзя использовать для этого грейпфрутовый сок (употреблять в пищу сам фрукт тоже нельзя). В нем содержатся фуранокумарины – вещества, нейтрализующие необходимые для расщепления ингибиторов печеночные ферменты.

Прочие противопоказания:

  • Перенесенный ранее, чем за 6 месяцев, инсульт, и ранее, чем за 3 месяца, инфаркт миокарда
  • Повышенное или сниженное артериальное давление (менее 90/50);
  • Неконтролируемые нарушения сердечного ритма;
  • Печеночная, почечная недостаточность;
  • Пигментный ретинит (глазная патология);
  • Деформации члена, склонность к приапизму (болезненная неконтролируемая эрекция).
  • Сердечная недостаточность (начиная от 2-го дисфункционального класса).

Собрана достаточная доказательная база, позволяющая утверждать, что ингибиторы ФДЭ-5 не провоцируют обострений сердечно-сосудистых патологий. Если подобные явления и возникают, то вследствие уже имеющихся предпосылок и преклонного возраста.

Ингибиторы ФДЭ-5 не вызывают физиологической зависимости, поскольку никак не влияют на степень выработки цГМФ. С психологической зависимостью дело обстоит сложнее. Некоторые мужчины после длительного приема препаратов не способны самостоятельно достичь эрекции по психогенным причинам. При умеренной либо тяжелой степени эректильной дисфункции этим незначительным риском можно пренебречь.

Для того, чтобы самостоятельно выяснить степень выраженности эректильной дисфункции вы можете пройти тест.

Он разработан на основе Международного индекса эректильной дисфункции IIEF-5. Результаты помогут вашему врачу установить нарушения эрекции и назначить адекватную терапию. Каждый вопрос содержит пять вариантов ответа. Отметьте тот, который наиболее полно соответствует вашему состоянию в течение последних 4 недель. Выбрать можно только один ответ.

Добавить комментарий

Adblock detector